6ヶ月に1回投与でOK リュープリンPRO注射用キット22.5mg


リュープリンPROは、武田薬品工業株式会社により開発された黄体形成ホルモン放出ホルモンアゴニストであるリュープロレリン22.5mgを含有する24週間持続型の徐放性製剤です。


日本には、リュープロレリンを有効成分とする製剤として、4週間持続型の徐放性製剤である、3.75mg製剤及び1.88mg製剤が開発されています。


3.75mg製剤は、前立腺癌、子宮内膜症、中枢性思春期早発症、閉経前乳癌、子宮筋腫を効能・効果として承認されています。


1.88mg製剤は、中枢性思春期早発症、子宮筋腫、子宮内膜症を効能・効果として承認されています。


シリンジに薬剤が充填されたキット製品として3.75mg製剤、1.88mg製剤も承認されています。


また、4週間製剤よりも投与間隔が長い12週間持続型の徐放性製剤(リュープリンSR)がキット製品として開発され、前立腺癌と閉経前乳癌を効能・効果として承認されています。


リュープリンPROとSRの違い


リュープリンPROの原薬は、既承認製剤であるリュープリン注射用3.75mg、リュープリンSR注射用キット11.25mgの原薬と同じものです。


リュープリンPROは、1シリンジ中にリュープロレリン原薬22.5mgを含有する徐放性注射剤です。


リュープリンPROは粉末部本体と液体部(懸濁用液1mL)が一体となっているキット製剤です。


懸濁用液1mLには、注射用水及び添加物としてD-マンニトール50mg、カルメロースナトリウム5mg、ポリソルベート80を1mgを含有しています。

リュープリンPROインタビューフォームより


製剤は、ステンレス製針付きプレフィル用シリンジの ガラス製カートリッジ部に、粉末部及び液体部をブチルゴム製ストッノパーにより 2室に分けて充てんしたコンビネーション製品です。


リュープリンPROは投与容量を12週間製剤と同様とすることと原薬を24週間持続的に放出することを目的として製剤設計がなされています。


12週間製剤(リュープリンSR)からの主な変更点は以下のとおりです。
  • 原薬を含有するマイクロカプセルを変更。
  • マイクロカプセルの徐放性基剤についてステアリン酸を添加。


リュープリンPROの意義


内分泌療法既治療の前立腺癌患者やHR陽性の閉経前乳癌術後患者を対象とした臨床試験では、リュープリンPROを投与することよりリュープリンSRと同様の臨床的有用性が認められました。


日本では、前立腺癌患者及び閉経前乳癌患者に対して、LH-RHアゴニストとしてリュープロレリン製剤 (4週間製剤または12週間製剤)が使用されています。


しかし前立腺癌患者や閉経前乳癌患者に対するLH-RHアゴニスト投与による内分泌療法は、治療期間が長期となります。


リュープリンPROは、12週間製剤と比較して投与間隔が長いため、患者負担の軽減等が期待できます。



リュープリンPRO注射用キット22.5mg

[効能又は効果]

○前立腺癌
○閉経前乳癌


[用法及び用量]

通常、成人には24 週に1回リュープロレリン酢酸塩として22.5mg を皮下に投与する。
投与に際しては、注射針を上にしてプランジャーロッドを押して、懸濁用液全量を粉末部に移動させて、泡立てないように注意しながら、十分に懸濁して用いる。

本剤は24週間持続の徐放性製剤であり、24週を超える間隔で投与すると下垂体-性腺系刺激作用により性腺ホルモン濃度が再度上昇し、臨床所見が一過性に悪化するおそれがあるので、24 週に1回の用法を遵守すること。